L’application du matériau polymère biomédical hydroxypropylméthylcellulose (HPMC) dans les préparations pharmaceutiques

Actuellement, hpMC, qui est devenu l’un des plus grands excipients pharmaceutiques en dosages, est parce que le HPMC possède les avantages d’autres fabrications complémentaires n’ont pas.

• 1. Inertie chimique HPMC est une sorte d’éther de cellulose non ionique, dont la solution ne prend pas de charge ionique et ne réagit pas avec le sel métallique ou les matières organiques ioniques. Il n’y a donc pas de réaction entre lui et d’autres matériaux pendant la préparation.

• 2. Stabilité, il est relativement stable en acide et en alcali, et offrant une bonne stabilité de viscosité entre pH3 ~ 11 pendant le stockage à long terme. Les solutions aqueuses sont relativement résistantes aux enzymes. Matériaux de préparation utilisant HPMC, sa qualité et sa stabilité sont meilleures que les matériaux traditionnels (dextrine, amidon, etc.).

• 3. Sécurité HPMC est généralement considéré comme une matière non toxique et non irritante, L’OMS n’a pas spécifié une dose journalière acceptable pour HPMC puisque les niveaux consommés n’ont pas été considérés comme représentant un danger pour la santé.

• 4. La viscosité peut être régulatrice Les dérivés de viscosité différente de HPMC peuvent se complexer les uns avec les autres en fonction de la proportion différente. Sa viscosité peut être modifiée selon certaines règles, et a une bonne relation linéaire, de sorte qu’il peut être choisi en fonction des exigences en termes de proportion.

• 5. L’inertie du métabolisme HPMC n’est pas absorbée et métabolisée dans le corps, et ne peut pas donner de chaleur, c’est donc un matériau de préparation médicinale sûr.

• 6. Soluble dans l’eau froide Soluble dans l’eau froide sous 40 °C ou 70% d’éthanol, pratiquement insoluble dans l’eau chaude mais gélification.

L’application du HPMC dans la préparation pharmaceutique

1.As liant et désintégrant

Les grades de viscosité inférieure sont utilisés comme liant et désintégrants dans les comprimés, les pilules, la granulation, tandis que les grades à viscosité plus élevée sont utilisés uniquement comme liant. Des concentrations comprises entre 2 % et 5 % p/p peuvent être utilisées comme liant dans les procédés de granulation humide ou sèche selon différents types et exigences.

2.As Matériau de pelliculage et de pelliculage

En utilisant HPMC comme matériau de pelliculage, la table n’a pas d’avantages significatifs par rapport aux tables traditionnelles pour cacher le goût, l’apparence, etc. Mais son degré de dureté, de friabilité, d’hygroscopicité, de désintégration, de gain de poids du revêtement a un meilleur indicateur de qualité. Des grades de viscosité plus faible sont utilisés dans les solutions de pelliculage aqueux, tandis que des grades de viscosité plus élevés sont utilisés avec des solvants organiques. Selon le grade de viscosité, des concentrations de 2 à 20 % p/p sont utilisées pour les solutions filmogènes aux comprimés pelliculants.

3.As Retardant, agent de libération contrôlé et agent de canal

Des grades à haute viscosité peuvent être utilisés pour retarder la libération de médicaments à partir d’une matrice à des niveaux de 10 à 80% p / p dans les comprimés et les capsules. Grades de faible viscosité comme les agents canaux utilisés dans les préparations à libération soutenue et contrôlée, l’effet thérapeutique de ce type de comprimé pour la dose initiale peut être atteint rapidement et la libération soutenue ou contrôlée du médicament, de sorte que les concentrations sanguines efficaces sont maintenues dans le corps. HPMC sous l’eau après la formation de la couche de gel d’hydratation, le mécanisme de libération des médicaments du squelette comprend principalement la propagation et la corrosion de la couche de gel.

4.As Adhésif biologique

La technologie bioadhensive, l’application de matériaux polymères avec adhésion biologique, par adhérence dans les membranes biologiques, améliore le contact avec la membrane muqueuse de continuité et de compacité, ralentit la libération du médicament et absorbée par la membrane muqueuse, atteint le but du traitement. Maintenant largement utilisé dans des domaines tels que le traitement du tractus gastro-intestinal, du vagin, des maladies de la muqueuse buccale. La technologie d’adhésion biologique gastro-intestinale, est un nouveau type de système d’administration de médicaments développé ces dernières années, il prolonge non seulement le temps de rétention des préparations pharmaceutiques dans le tractus gastro-intestinal, mais rend également les médicaments et les performances de contact du site d’absorption de la membrane augmenter, changer la fluidité de la membrane cellulaire, faire l’amélioration de la pénétration du médicament des cellules épithéliales intestinales, afin d’améliorer la biodisponibilité des médicaments.

agent épaississant 5.As et colloïde protecteur

HPMC utilisé comme agent épaississant pour une concentration de 0,45% ~ 1,0%. HPMC peut également augmenter la stabilité de l’adhésif hydrophobe. En tant que colloïde protecteur, il peut empêcher les gouttelettes et les particules de fusionner ou de s’agglomérer, inhibant ainsi la formation de sédiments, la concentration couramment utilisée de 0,5% ~ 1,5%

Matériau mural de la capsule 6.As

Habituellement, le matériau de la paroi de la capsule est donné la priorité à la gélatine. Le traitement de la gélatine est simple, mais il existe des problèmes et des phénomènes de série, tels que la protection du médicament humide sensible à l’oxygène est médiocre, la dissolution du médicament réduite, les enveloppes de capsule se désintégrant retard dans le stockage. HPMC utilisé comme substitut de la gélatine pour la préparation des capsules, qui améliorent la moulabilité et les résultats d’utilisation, et a été largement répandu dans le monde.

7.As Gels topiques

Les gels en tant que sorte de préparation adhésive, présentent une série d’avantages, tels que la sécurité, la beauté, la facilité de nettoyage, le faible coût, la technologie de préparation simple et une bonne compatibilité avec les médicaments, deviennent ainsi la direction du développement de la peau, des yeux et d’autres préparations externes. Par exemple, les gels percutanés d’administration de médicaments sont une nouvelle forme posologique à l’étude ces dernières années, non seulement ils évitent la destruction des médicaments dans le tractus gastro-intestinal, mais sont également devenus l’un des systèmes de libération de médicaments efficaces pour surmonter les effets secondaires des médicaments.

8.As de suspension

Des grades de viscosité plus élevés sont utilisés comme agent de suspension dans les formulations liquides de type suspension à un niveau de 0,5 à 1,5% p / p, l’effet de suspension est bon, facile à étaler, pas de paroi de bâton, le grain de floculation est fin et lisse.

inhibiteur 9.As du SMEDDS

Le système d’administration de médicaments auto-microémulsifiants (SMEDDS) est un nouveau système d’administration de médicaments, par le médicament, la phase huileuse, l’émulsifiant et l’émulsifiant auxiliaire d’uniforme, qui est un mélange stable et transparent, et la composition de la prescription est simple, la sécurité et la stabilité. [39] Mais pour les médicaments insolubles, des matériaux polymères de fibres solubles dans l’eau souvent ajoutés, tels que HPMC, PVP, Fabriquer des médicaments libres et des médicaments dans la microémulsion atteindre la solution sursaturée dans le tractus gastro-intestinal, pour augmenter la solubilité et améliorer la biodisponibilité.